ENMD-2076 选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3),IC50分别为14 nM 和 1.86 nM, 作用于Aurora A比作用于Aurora B 选择性高25倍,对VEGFR2/KDR 和 VEGFR3, FGFR1和 FGFR2 和 PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
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Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是新型JAK3抑制剂,IC50为1 nM,作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。Phase 3。
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LY2109761是新型的,选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,Ki分别为38 nM 和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。
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有效的,水溶性HSP90抑制剂,IC50为62 nM。
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BMS-540215的前体药物,ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM。
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Everolimus (RAD001)抑制剂,IC50为1.6-2.4 nM。
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WYE-354是有效的,特异性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为5 nM,抑制mTORC1/P-S6K(T389) 和 mTORC2/P-AKT(S473),而对P-AKT(T308)没有抑制作用, 作用于mTOR比作用于PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高100和500倍以上。
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选择性的,ATP竞争性Aurora A和Aurora B抑制剂,作用于Aurora A/B比作用于MEK1,Src,Lck选择性高8倍,对CDK1/2/4,Plk1,Chk1等几乎没有作用效果。
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多靶点PDGFR,Hck,mTOR,VEGFR2,Src和Abl抑制剂,也抑制DNA-PK。
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